Efekt pierwszego przejścia odnosi się do zjawiska, w którym substancja czynna leku podawanego doustnie jest metabolizowana przez wątrobę przed dotarciem do krążenia ogólnego. To zjawisko ma kluczowe znaczenie w farmakologii, ponieważ wpływa na biodostępność leku, a tym samym jego skuteczność terapeutyczną. Na przykład, leki takie jak morfina czy nitrogliceryna mają znaczący efekt pierwszego przejścia, co powoduje, że ich stosowanie drogą doustną może być mniej efektywne w porównaniu do podania dożylnego. W praktyce, dla pacjentów, którzy wymagają szybkiego działania leku, preferowane są drogi podania omijające efekt pierwszego przejścia, takie jak podanie dożylne czy podjęzykowe. To zjawisko jest istotne w kontekście projektowania schematu leczenia oraz doboru odpowiednich form farmaceutycznych, co jest zgodne z aktualnymi standardami w farmakoterapii.
Zastosowane drogi podania leków mają różne profile farmakokinetyczne, co wpływa na sposób, w jaki substancje czynne są wchłaniane i metabolizowane przez organizm. Podanie pozajelitowe, które obejmuje m.in. iniekcje, omija wątrobę, co eliminuje efekt pierwszego przejścia. Stąd, leki podawane tą drogą mogą mieć wyższą biodostępność, co jest korzystne w przypadku substancji wymagających szybkiego działania, jak na przykład środki przeciwbólowe w sytuacjach nagłych. Z kolei podanie podjęzykowe, choć również omija metabolizm wątrobowy, jest ograniczone do substancji, które mogą być skutecznie wchłaniane przez błonę śluzową jamy ustnej. Leki, takie jak nitrogliceryna, wykorzystują tę drogę do szybkiego działania, jednak nie wszystkie leki są do tego przystosowane. Doodbytnicza droga podania może być używana w przypadkach, gdy pacjent ma trudności z przyjmowaniem leków doustnych, ale także omija efekt pierwszego przejścia, co czyni ją alternatywą w niektórych terapiach. Warto podkreślić, że wybór drogi podania leku powinien zawsze uwzględniać charakterystykę leku, stan pacjenta oraz cel terapii, a także aktualne standardy i wytyczne dotyczące farmakoterapii.