Efekt pierwszego przejścia

Efekt pierwszego przejścia to zjawisko polegające na częściowym metabolizowaniu leku zanim trafi on do krążenia ogólnego. Dotyczy głównie leków podawanych doustnie.

Po połknięciu lek wchłania się z przewodu pokarmowego, a następnie przez żyłę wrotną trafia do wątroby. Tam może zostać rozłożony przez enzymy metaboliczne, zanim osiągnie miejsce działania w organizmie.

Najważniejszy narząd

Za efekt pierwszego przejścia odpowiada przede wszystkim wątroba. To dlatego w pytaniach egzaminacyjnych poprawną odpowiedzią na pytanie o organ związany z efektem pierwszego przejścia jest zwykle: wątroba.

Skutek dla działania leku

Efekt pierwszego przejścia może powodować:

• zmniejszenie ilości aktywnego leku we krwi,
• obniżenie biodostępności leku,
• konieczność zastosowania większej dawki doustnej,
• wybór innej drogi podania, jeśli lek jest silnie metabolizowany w wątrobie.

Przykłady praktyczne

Niektóre leki po podaniu doustnym są w znacznym stopniu metabolizowane w wątrobie. Dlatego mogą być podawane inną drogą, np. podjęzykowo, aby ominąć wątrobę w pierwszym etapie wchłaniania.

Klasycznym przykładem jest nitrogliceryna, która przy podaniu podjęzykowym działa szybciej i omija w dużym stopniu efekt pierwszego przejścia.

Drogi podania a efekt pierwszego przejścia

Efekt pierwszego przejścia jest typowy dla drogi:

• doustnej.

W mniejszym stopniu lub wcale dotyczy dróg:

• podjęzykowej,
• dożylnej,
• wziewnej,
• przezskórnej,
• częściowo doodbytniczej.

Do zapamiętania

Lek doustny → przewód pokarmowy → żyła wrotna → wątroba → krążenie ogólne.

Najważniejsze skojarzenie egzaminacyjne: efekt pierwszego przejścia = wątroba.